来源:《自然》 发布时间:2018-2-6 10:3:35
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DRD2 或有利于寻找更安全抗精神病药物
美国北卡罗来纳大学的研究人员报告了与常用抗精神病药物利培酮结合的多巴胺D2 受体(DRD2)的结构,该受体是用于治疗精神病的药物的主要靶点。
因为靶向该受体的药物与其他相关受体会产生相互作用,所以常常引起严重、有害的副作用。正因为如此,对DRD2 结构及功能有更好的了解能帮助科学家寻找更安全的、对DRD2 有选择性的抗精神病药物。相关研究成果发表于近日《自然》。
神经递质多巴胺与多种疾病,如精神分裂症、帕金森病和抑郁症有关。其行为由G蛋白偶联受体组成的蛋白家族介导。其中一个受体便是DRD2,它是多种抗精神病药物的主要靶点,但是对其结构和功能在分子层面上的理解一直模糊不清。
研究报告了DRD2 与利培酮结合状态下的晶体结构。发现药物与受体以特殊方式结合,即一小块由色氨酸组成的疏水片像一顶帽子一样控制药物的进出———这不同于在 D3和D4 受体中观察到的现象。
在此位置的变异缩短药物与受体保持结合的时间,而这种结合通常被认为与典型抗精神病药物引起的副作用锥体外系反应(运动障碍)有关。
(本版内容来源于《中国科学报》、新华社、学术经纬)

 

《医学科学报》 (第149期 第4版 前沿)
 
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